Нейродолон Аннул.рег. (капсулы 100 мг 30 шт) Канонфарма продакшн ЗАО, Московская обл., Щелково Россия в аптеках города Дегтярска

Регистрационное удостоверение номер ЛП-003082

Дата регистрации 10.07.2015

Дата исключения 14.08.2018

Дата окончания действия 10.07.20

Владелец регистрационного удостоверения лекарственного препарата: Канонфарма продакшн ЗАО - Россия

Торговое наименование
лекарственного препарата Нейродолон

МНН Флупиртин

Упаковки:

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
капсулы	100 мг	2 года	В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.
		(10 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные (10 шт.) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные (10 шт.) - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные (15 шт.) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные (15 шт.) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные (15 шт.) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные (15 шт.) - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные

Сведения о стадиях производства:

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн"	141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, д. 105	Россия
2	Производитель фармацевтической субстанции (флупиртина малеат)	Люпин Лтд	~	Индия
3	Производитель фармацевтической субстанции (флупиртина малеат)	Ролабо Аутсорсинг С.Л.	~	Испания

Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

НЕЙРОДОЛОН

наименование лекарственного препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Нейродолон

Международное непатентованное название: флупиртип

Лекарственная форма: капсулы

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: флупиртипа малеат 100 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 132 мг, крахмал кукурузный ирежелатинизировапный 62 мг, магния стеарат 3 мг, тальк 3 мг; ка icyjia твердая желатиновая № 0 - 96 мг, в том числе: корпус - краситель солнечный закат желтый 0,059 мг, титана диоксид 1.18 мг, желатин 57.761 мг, кр\>пиечка - краситель солнечный закат желтый 0,037 мг, титана диоксид 0.74 мг. желатин 36.223 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 0. крышечка п корпус оранжевого цвета. Содержимое капсул - почти оелыи порошок с включениями в виде неоолыпих кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фнрмакотсраневтнческаи группа:    апальгезирующсе    ненаркотическое средство.

Код ATX: [N02BG07]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

флупиртии является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и носятся к нсониоидным анальгетикам центрального действия.

флупиртии активирует связанные с G-белком нейрональные К каналы утреннего выпрямления. Выход ионов К.' вызывает стабилизацию потенциала коя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает фямое ингибирование рецепторов NIV1DA (Ы-метил-П-аспартат). поскольку окада рецепторов NMDA ионами Mg~ сохраняется до тех пор. пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое йствие на NMDA-рецепторы).

Три терапевтически значимых концентрациях флупиртнн не связывается с ьфаг, альфа?-, 5НТ|(5-гидрокситриптофаи)-, 51 ГГг-ссротониновыми, иоидными, центральными м- и н-холпнорецеиторами.

кое центральное действие флупнртина приводит к реализации трех основных фектов.

алъгеппtчсскии эффект
11о причине селективного открытия потенциал-зависимых К каналов нейронов с
тутствующим выходом ионов К' потенциал покоя нейрона стабилизируется, йрон становится менее возбудимым.

прямой аиатагонизм флупнртина в отношении MNDA-реценторов защищает !роны от входа ионов Са"’. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий фект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2'. сдователыю, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи входящих ноцицептивных импульсов. миорелаксирующий эффект
рмакологичсскнй эффекты, описанные для аналыетического эффекта, нкциоиально    подкрепляются    усилением поглощения ионов Са2 тохоидриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелакснрующее действие возникает в результате сопутствующего иигноировапия передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект оявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

ЭсЬфскт процессов хронификашш
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной оводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов, средством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций йронов создаст условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при горых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За туск таких изменений во многом ответственны NMDA-рсцспторы (экспрессия юв). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизацпи боли, а в случае исутствующсй ранее хронической боли - для «стирания» болевой памяти средством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению левой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90 %) кывастся в ЖКТ. До 75 % принятой дозы метаболизнрустся в печени с эазованием метаболитов М| и М2. Активный метаболит М, (2-амино-З-:тамипо-6-(4-фтор)-бензиламинопиридпн) образуется в результате гидролиза :тановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетнлирования (2-я за реакции) и обеспечивает в среднем 25 % обезболивающей активности упиртипа. Другой метаболит М2 - не является биологически активным, эазуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с следующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбепзойпой кислоты с глицином, следования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в длительном пути деструкции, ие проводились. Следует ожидать, что

Флуупиртин будет обладать лишь незначительном способностю к взаимодействию.

Т 1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М|), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лег), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведеиия (Т|/2) (до 14 ч при
нокрагиом приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной нцентрации препарата в плазме крови (Стах), соответственно в 2-2,5 разавыше.
Большей частью в 1,1 водится почками (69 %): 27 % — в псизменснном виде, 28 % в виде метаболита Mi (ацетил-метаболит), 12 % — в виде метаболита М2 (п-ф'(оргиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с жфлчыо и калом.
Показания к применению
Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому
мпоненту препарата.
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.

Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.

Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксичсское действие.

Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациеиты имеют высокий риск активности «печеночных» ферментов.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, гипоальбумипемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях па животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тсратогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолои нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолои нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолои в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (п эедпочтительией воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолои можно вскрыть и принять внутрь / ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Применяют по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в день. Максимальная суточная /юза — 600 мг/сут (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пациенты старте 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капсуле) 2 раза в день У'фом и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от in тенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинипа в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).

У\шциентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы не] требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалъбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочное действие

Классификация ВОЗ частоты разви тия побочных эффектов: очень часто    -    >1/10 назначений (>10 %)

часто    -    от >1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)

нечасто    -    от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %)

редко    -    от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)

очень редко    -    <1/10000 назначений (<0.01 %)

частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:
Очень часто - повышение активности «Печеночных» трансаминаз; стота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто - повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в цельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной пыо, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны нервной системы:
Часто - нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение,тремор, головная боль;

часто - спутанное сознание.
Со стороны органа зрения:
часто - нарушение зрения. стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто - диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в ibotc, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея. стороны кожи и подкожных тканей:
Часто - потливость.
Прочие:
Очень часто - усталость/ слабость (у 15 % больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами но себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угия и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 часов. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления

метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лс юние. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ац ггилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллипом, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веюпампл и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, чт) может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов -производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновос время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу не трямых аитикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими апгикоагулянтпыми или антиагрегантиыми средствами ист (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и каэбамазепин.

Особые указании

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими    препаратами    (например,    нестероидные

противовоспалительные препараты (НПВГ1) или легкие опиоидные препараты) пр о'ти вопоказапо.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинииа в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемин необходимо проводить коррекцию дозы.

Вс время лечения препаратом Нейродолои один раз в педелю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртииом во можно повышение активности «печеночных» трансамипаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолои необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолои и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртииом возможны ложпоположительпые реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилипогеп и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Учитывая, что препарат Нейродолои может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении ал коголя.

Форма выпуска Капсулы 100 мг.

По 10 и 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1,2,3,4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска Отпускается по рецепту.

Производитель/организания, принимающая претензии

ЗАО «Канонфарма продакшп», Россия

141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Tej(495) 797-99-54, факс: (495) 797-96-63. www.canonpharma.ru